常見神經(jīng)遞質(zhì)及其受體大全

多巴胺（Dopamine，DA）?：主要受體類型為多巴胺受體，均為G蛋白偶聯(lián)受體，分為D1樣受體（D1、D5，激活后升高cAMP，興奮性）和D2樣受體（D2、D3、D4，激活后降低cAMP，抑制性）兩大類，共5種亞型；受體分布為D1、D2受體主要分布在紋狀體、伏隔核、黑質(zhì)（獎(jiǎng)賞和運(yùn)動(dòng)調(diào)控核心腦區(qū)），D3受體主要在邊緣系統(tǒng)，D4受體主要在前額葉皮層；主要功能效應(yīng)為D1樣受體激活參與獎(jiǎng)賞、動(dòng)機(jī)、運(yùn)動(dòng)調(diào)節(jié)、認(rèn)知功能，D2樣受體激活參與運(yùn)動(dòng)控制、獎(jiǎng)賞閾值調(diào)節(jié)、催乳素分泌抑制；精神分裂癥陽性癥狀與D2受體過度激活有關(guān)，帕金森病與黑質(zhì)多巴胺能神經(jīng)元丟失導(dǎo)致D2受體激活不足有關(guān)，ADHD也與多巴胺受體功能異常相關(guān)。

?血清素（5-羥色胺，5-HT）?：主要受體類型為血清素受體家族最龐大，共7大類（5-HT?到5-HT?）、14種以上亞型，除5-HT?為離子通道受體外，其余均為G蛋白偶聯(lián)受體；受體分布極為廣泛，幾乎全腦都有分布，不同亞型分布不同——5-HT?A主要在海馬、中縫核（與焦慮抑郁相關(guān)），5-HT?A主要在皮層、血小板（與幻覺、睡眠相關(guān)），5-HT?主要在腦干和胃腸道（與嘔吐、惡心相關(guān)），5-HT轉(zhuǎn)運(yùn)體（SERT）負(fù)責(zé)回收5-HT；主要功能效應(yīng)為不同亞型功能差異極大：5-HT?A激活抗焦慮抗抑郁、5-HT?A激活產(chǎn)生幻覺（致幻劑靶點(diǎn)）、5-HT?激活引發(fā)嘔吐（止吐藥靶點(diǎn)）、5-HT轉(zhuǎn)運(yùn)體是SSRI抗抑郁藥的作用靶點(diǎn)（阻斷回收提高突觸間隙5-HT水平）。

?γ-氨基丁酸（GABA）?：主要受體類型為三大類：GABA_A受體（離子通道型，Cl?通道，介導(dǎo)快速抑制，苯二氮?類、巴比妥類、酒精均作用于此）、GABA_B受體（G蛋白偶聯(lián)型，介導(dǎo)緩慢持久抑制，是巴氯芬的靶點(diǎn)）、GABA_C受體（離子通道型，主要在視網(wǎng)膜）；受體分布為GABA_A全腦廣泛分布，尤其在皮層、海馬、小腦含量最高，GABA_B也廣泛分布但數(shù)量較少；主要功能效應(yīng)為大腦最主要的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)受體，激活后神經(jīng)元超極化降低興奮性，產(chǎn)生抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、肌肉松弛等作用；安眠藥、酒精、麻醉藥大多通過增強(qiáng)GABA_A受體功能發(fā)揮作用，GABA不足是焦慮癥、失眠、癲癇的重要機(jī)制。

?谷氨酸（Glutamate，Glu）?：主要受體類型為兩大類：離子型受體（快速興奮）包括NMDA受體、AMPA受體、KA受體；代謝型受體（mGluRs，緩慢調(diào)控）共8種亞型，分三組；受體分布為幾乎全腦神經(jīng)元都有谷氨酸受體，尤其皮層、海馬、小腦密度最高，NMDA受體和AMPA受體共同位于突觸后膜；主要功能效應(yīng)為大腦最主要的興奮性遞質(zhì)受體，AMPA受體介導(dǎo)快速興奮性突觸傳遞，NMDA受體同時(shí)是"巧合探測器"（需要遞質(zhì)結(jié)合+去極化才能開放，是學(xué)習(xí)記憶突觸可塑性的核心），mGluRs參與突觸可塑性的慢調(diào)控；NMDA受體過度激活導(dǎo)致興奮性毒性，是腦卒中、阿爾茨海默病、帕金森病等神經(jīng)損傷的共同機(jī)制。

?乙酰膽堿（Acetylcholine，ACh）?：主要受體類型為兩大類：毒蕈堿型受體（M受體，G蛋白偶聯(lián)型，共M1-M5五種亞型，主要在外周副交感和中樞）；煙堿型受體（N受體，離子通道型，分為肌肉型N_M和神經(jīng)元型N_N，尼古丁作用于此）；受體分布為M受體廣泛分布于副交感神經(jīng)效應(yīng)器（心臟、胃腸、腺體）和中樞皮層、海馬，N受體主要分布在神經(jīng)肌肉接頭和中樞獎(jiǎng)賞系統(tǒng)、自主神經(jīng)節(jié)；主要功能效應(yīng)為M受體激活產(chǎn)生副交感效應(yīng)（心率減慢、胃腸蠕動(dòng)增加、腺體分泌、縮瞳），中樞M受體參與學(xué)習(xí)記憶和認(rèn)知；N受體激活產(chǎn)生肌肉收縮、神經(jīng)節(jié)興奮、獎(jiǎng)賞效應(yīng)（尼古丁成癮靶點(diǎn)）；阿爾茨海默病與腦內(nèi)膽堿能神經(jīng)元丟失、M受體功能下降有關(guān)，重癥肌無力是神經(jīng)肌肉接頭N受體被自身抗體破壞所致。

?去甲腎上腺素（Norepinephrine，NE）?：主要受體類型為腎上腺素能受體，均為G蛋白偶聯(lián)型，分為α受體（α?、α?）和β受體（β?、β?、β?）兩大類共6種亞型；受體分布極為廣泛，幾乎全身組織都有，中樞主要投射到皮層、海馬、杏仁核等，外周心血管、平滑肌、腺體都廣泛分布；主要功能效應(yīng)為中樞調(diào)節(jié)注意力、覺醒、情緒、應(yīng)激反應(yīng)；外周α?收縮血管、α?突觸前抑制減少NE釋放（負(fù)反饋），β?加快心率增強(qiáng)心肌收縮，β?舒張支氣管和血管平滑肌；抗抑郁藥SNRI類就是通過增加突觸間隙NE和5-HT發(fā)揮作用，β受體阻滯劑（美托洛爾等）阻斷β受體降血壓降心率。

?組胺（Histamine）?：主要受體類型為組胺受體共4種亞型（H?、H?、H?、H?），均為G蛋白偶聯(lián)受體；受體分布為H?廣泛分布于中樞（下丘腦、皮層）、外周平滑肌、血管內(nèi)皮、皮膚；H?主要在胃壁細(xì)胞（調(diào)控胃酸分泌）；H?主要在中樞突觸前膜（自身受體，負(fù)反饋調(diào)節(jié)組胺釋放）；主要功能效應(yīng)為H?受體激活參與過敏反應(yīng)、瘙癢、血管擴(kuò)張、覺醒維持，第一代抗組胺藥（撲爾敏）阻斷H?導(dǎo)致嗜睡就是因?yàn)樽钄嗔酥袠蠬?；H?受體激活促進(jìn)胃酸分泌，胃藥西咪替丁、雷尼替丁就是H?受體拮抗劑；H?受體是新型促覺醒、促認(rèn)知藥物的靶點(diǎn)。

?內(nèi)啡肽/阿片類（Opioids）?：主要受體類型為阿片受體均為G蛋白偶聯(lián)型，主要分為μ、δ、κ三大類，還有孤兒受體ORL-1，其中μ受體是阿片類鎮(zhèn)痛和成癮的主要靶點(diǎn)；受體分布為廣泛分布于中樞和外周，μ受體主要在導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)、丘腦、脊髓背角（痛覺傳導(dǎo)通路）和獎(jiǎng)賞系統(tǒng)伏隔核；κ受體主要在脊髓、大腦皮層、杏仁核；δ受體主要在邊緣系統(tǒng)；主要功能效應(yīng)為μ受體激活產(chǎn)生強(qiáng)烈鎮(zhèn)痛、欣快感、呼吸抑制、便秘，是嗎啡、海洛因、羥考酮等阿片類藥物的主要作用靶點(diǎn)，也是阿片成癮的核心原因；κ受體激活產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、煩躁不安、幻覺；δ受體參與鎮(zhèn)痛和情緒調(diào)節(jié)。

?內(nèi)源性******素（Endocannabinoids）?：主要受體類型為******素受體主要有CB1和CB2兩種，均為G蛋白偶聯(lián)受體，CB1主要在中樞，CB2主要在外周免疫系統(tǒng)；受體分布為CB1是大腦中表達(dá)量最高的G蛋白偶聯(lián)受體之一，廣泛分布于皮層、海馬、小腦、基底節(jié)，尤其在突觸前膜；CB2主要分布在免疫細(xì)胞、脾臟，中樞少量表達(dá)；主要功能效應(yīng)為CB1激活產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、食欲增加、記憶改變、欣快感、時(shí)間感知改變，是******中THC的主要作用靶點(diǎn)；內(nèi)源性******素系統(tǒng)參與食欲、疼痛、記憶、情緒、免疫調(diào)節(jié)，還參與"逆行性突觸信號"——突觸后釋放******素逆向調(diào)控突觸前遞質(zhì)釋放；CB2主要參與免疫炎癥調(diào)節(jié)。

?催產(chǎn)素（Oxytocin）?：主要受體類型為催產(chǎn)素受體（OXTR），為G蛋白偶聯(lián)受體，只有一種主要亞型；受體分布為廣泛分布于中樞（杏仁核、下丘腦、海馬、前額葉皮層）和外周（子宮、乳腺、心臟、胃腸道）；主要功能效應(yīng)為外周作用：促進(jìn)子宮收縮（催產(chǎn)）、乳腺排乳；中樞作用：促進(jìn)社會(huì)聯(lián)結(jié)、信任、共情、親密關(guān)系，減少焦慮和恐懼，被稱為"擁抱荷爾蒙"或"愛情激素"，母嬰聯(lián)結(jié)、伴侶關(guān)系、社交行為都與催產(chǎn)素系統(tǒng)密切相關(guān)；自閉癥、社交焦慮障礙與催產(chǎn)素系統(tǒng)功能異常有關(guān)。

?腺苷（Adenosine）?：主要受體類型為腺苷受體均為G蛋白偶聯(lián)型，分為A?、A?A、A?B、A?四種亞型；受體分布為A?全腦廣泛分布（尤其皮層、海馬），A?A主要在紋狀體、伏隔核，A?B和A?主要在外周；主要功能效應(yīng)為腺苷是"疲勞分子"，A?受體激活產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠、降低腦代謝、抗驚厥，腺苷在清醒時(shí)不斷累積，到一定濃度就會(huì)產(chǎn)生困意；咖啡的提神作用就是咖啡因阻斷了A?和A?A受體，競爭性抑制腺苷的疲勞信號；A?A受體是帕金森病治療的新靶點(diǎn)。

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