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脂肪乳在藥物載體中的應用與發展
發布日期:2022-12-06 08:35:34


脂肪乳在藥物載體中的應用與發展


與其他微粒給藥系統相比,脂肪乳具有許多優點:主要輔料植物油和蛋黃卵磷脂對人體無毒,安全性好;可使用現有非胃腸道營養用脂肪乳生產線進行工業化大生產;能耐受高壓蒸汽滅菌;載藥量比脂質體高。

脂肪乳粒徑多在200-500nm之間,為亞微乳體系,藥物溶解于油相,或處于磷脂殼膜層中。目前,已有包括脂溶性
維生素在內的八個藥物采用了脂肪乳載藥技術。分別是丙泊酚、依托咪酯、前列地爾、氟比洛芬、地西泮、棕櫚酸地塞米松、丁酸氯維地平以及脂溶性維生素。

脂肪乳劑的基本處方和工藝都比較成熟,其中乳化劑的選擇是技術關鍵。傳統的脂肪乳以蛋黃卵磷脂為乳化劑,具有良好的安全性,然而不同的蛋黃卵磷脂因制取工藝不同,在乳化性能上會有微小差異,尤其在包載藥物時這種差異會被放大。為了解決載藥脂肪乳的穩定性,有的學者嘗試研究加入油酸、泊洛沙姆等作為輔助乳化劑。但是油酸的使用會增加產品的安全風險,而其他輔助乳化劑也都未能取得注射用輔料的資質,因此,目前來看,選擇性能最優良的蛋黃卵磷脂解決問題是最佳的解決方法。

另外,還有部分學者通過改變脂肪乳微粒表面的理化狀態,試圖賦予脂肪乳類似脂質體的長循環特性和靶向性,是目前新型載藥脂肪乳研究的熱點。


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