離子通道型受體及其信號轉導
離子通道型受體是一類自身為離子通道的受體。這種離子通道與受電位控制的離子通道及受化學修飾調控的離子通道不同,它們的開放或關閉直接受配體的控制,其配體主要為神經(jīng)遞質。
圖21-8顯示了作為離子通道受體的典型代表-乙酰膽堿受體的結構模式。乙酰膽堿受體是由5個同源性很高的亞基構成,包括2個α亞基,1個β亞基,1個γ亞基的和1個δ亞基。每一個亞基都是一個四次跨膜蛋白,分子量約60kd,約由500個氨基酸殘基構成。推測跨膜部分為四條α螺旋結構,其中一條α螺旋含較多的極性氨基酸,就是由于這個親水區(qū)的存在,使五個亞基共同在膜中形成一個親水性的通道。乙酰膽堿的結合部位位于α亞基上。
乙酰膽堿受體可以以三種構象存在(圖21-9)。兩分子乙酰膽堿的結合可以使之處于通道開放構象,但即使有乙酰膽堿的結合,該受體處于通道開放構象狀態(tài)的時限仍十分短暫,在幾十毫微秒內又回到關閉狀態(tài)。然后乙酰膽堿與之解離,受體則恢復到初始狀態(tài),做好重新接受配體的準備。
離子通道受體信號轉導的最終作用是導致了細胞膜電位的改變,可以認為,離子通道受體是通過將化學信號轉變成為電信號而影響細胞的功能的。
離子通道型受體可以是陽離子通道,如乙酰膽堿、谷氨酸和五羥色胺的受體,也可以是陰離子通道,如甘氨酸和γ-氨基丁酸的受體。
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